Анализ лекарственных препаратов

Лекарства – это вещества природного или синтетического происхождения или их смеси, используемые для лечения и профилактики болезней. В древности для избавления от боли люди применяли лекарственные настойки, разнообразные отвары растений, высушенных насекомых и пресмыкающихся, органы животных.

Великий древнегреческий врач Гиппократ искал причины болезней не в злых духах, а окружающей среде, образе жизни и питания. Именно он приземлил медицину, призывая лечить не болезнь, а больного. Гиппократ изучал причины болезней, диагностику, профилактику и лечение – описал более двухсот лекарственных растений и способов их использования. Его называют также отцом медицины.

Большое количество лекарственных препаратов растительного и минерального происхождения описано в сочинениях среднеазиатского медика эпохи средневековья Авиценны. Многие из этих средств с успехом применяются до сих пор. Труды Авиценны заложили основу возникновения врачебной, медицинской эпохи.

В Европе сблизил химию с медициной швейцарский естествоиспытатель Парацельс. Считая организм химическим реактором, он начал использовать для лечения болезней минеральные воды, соединения сурьмы, мышьяка, меди, свинца, ртути и других элементов. Актуально до сих пор утверждение Парацельса об огромной важности количества применяемого препарата: «Всё есть яд, ничего не лишено ядовитости, и всё есть лекарство. Лишь только доза делает вещество ядом или лекарством»

С конца восемнадцатого века начался период бурного развития естествознания, новый научный этап создания и использования лекарственных препаратов. Были усовершенствованы методы получения, очистки, анализа химических веществ. В первой половине девятнадцатого века были синтезированы химические вещества, обладающие биологической активностью. Открытие обезболивающих веществ позволило применять их в хирургической практике.

С 1930 года по 1940 начался современный этап разработки изучения лекарств, основанный на использовании достижений ряда естественных наук. Был создан значительный арсенал препаратов различного действия, в том числе для лечения многих считавшихся ранее неизлечимыми заболеваний. Период с 1960 по 1970 год нередко называют фармацевтической революцией.

Классификация лекарственных препаратов

I. Вещества, действующие на центральную нервную систему

Ингаляционные:

Неингаляционные

Снотворные

Анальгезирующие

Классификация наркотических анальгетиков:

• Алкалоиды опия, их производные и их аналоги.

• Производные фенилпиперидина.

• Производные метоксифенилциклогексанола.

• Специфические антагонисты морфина и других наркотических анальгетиков.

• Неопиоидные анальгетики.

Классификация ненаркотических анальгетиков:

• Селективные ингибиторы ЦОГ-1

• Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

• Производные кислот: а) производные салициловой кислоты б) производные фенилуксусной кислоты в) производные индолуксусной кислоты г) производные гетероарилуксусной кислоты д) производные пропионовой кислоты е) оксикамы ж) фенаматы

• Некислотные производные

• Селективные ингибиторы ЦОГ-2

Жаропонижающие

Седативные

Нейроплегические

Транквилизаторы (анксиопитики)

Возбуждающие центральную нервную систему (ЦНС)

II. Средства, действующие на пищеварительный тракт:

Классификация средств, действующих на пищеварительный тракт:

• Рвотные и руминаторные

• Горечи

• Слабительные

• Вяжущие

• Желчегонные

III. Средства, действующие на дыхательный аппарат:

Классификация средств, действующих на дыхательный аппарат:

• Возбуждающие дыхание

• Отхаркивающие

IV. Мочегонные препараты:

V. Внутриматочные средства:

VI. Витамины:

• Витамин А (ретинол

• Витамины группы B: o B1 (тиамин) o B2 (рибофлавин) o B3 (Ниацин, никотиновая кислота, витамин PP) o B5 (Пантотеновая кислота, пантотенат кальция) o B6 (Пиридоксин) o B8 (Биотин, витамин Н, коэнзим R) o B9 (Фолиевая кислота, витамин M) o B12 (Кобаламин) o B13 (Оротовая кислота, урацилкарбоновая кислота) o B15 (Пангамовая кислота, пангамат кальция) o B17 (Лаетраль

• Витамин C (Аскорбиновая кислота

• Витамин D (Кальциферол, виостерол, эргостерол)

• Витамин E (Токоферол)

• Витамин F (Ненасыщенные жирные кислоты: линолевая, линоленовая и арахидоновая)

• Витамин K (Нафтохинон, филлохинон, менаквинон, менатетренон)

• Витамин P (С комплекс, цитрусовые биофлавоноиды, рутин, гесперидин)

• Витамин T

VII. Гормональные препараты:

Классификация гормональных препаратов:

• Щитовидной железы:

• Паращитовидных желёз

• Гипофиза

• Гонадотропные гормоны

• Поджелудочной железы

• Мужских половых гормонов

• Женских половых гормонов

• Коры надпочечников

VIII. Ферментные препараты:

IX. Средства, влияющие на кроветворение:

Классификация средств, влияющих на кроветворение:

• Стимулирующие эритропоэз

• Стимулирующие лейкопоэз

• Повышающие свертываемость

• Понижающие свертываемость

• Заменители крови

X. Антибиотики.

Классификация антибиотиков:

• Пенициллины

• Стрептомицины

• Левомицетины

• Тетрациклины

• Аминогликозиды

• Антибиотики-Макролиды

• Антибиотики разных групп

• Противогрибковые

XI. Сульфаниламиды:

XII. Нитрофураны:

XIII. Антигельминтные препараты:

XIV. Противопаразитные препараты:

XV. Противомикробные средства:

XVI. Инсектицидные средства:

XVII. Сладкие вещества:

XVIII. Препараты, содержащие йод:

XIX. Препараты тяжёлых металлов:

XX. Антисептические средства:

XXI. Сердечнососудистые средства:

Классификация сердечнососудистых средств:

• Кардиотонические средства

• Антиаритмические препараты

• Антиангинальные препараты

• Периферические вазодилататоры

• Препараты, снижающие артериальное давление

• Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

XXII. Соли щелочных и щелочноземельных металлов:

Положительное и отрицательное влияние лекарственных препаратов.

«Всё есть яд, ничего не лишено ядовитости, и всё есть лекарство. Лишь только доза делает вещество ядом или лекарством» - Говорил Парацельс, и не зря. Действительно, если употреблять лекарства в дозах более высоких, чем описано в инструкции по применению можно получить сильнейшие ожоги (в случае с препаратами, которые используются наружно), отравиться (в случае с препаратами, которые необходимо принимать внутрь), подхватить новое заболевание (практически все лекарства чреваты таким последствием). Такие действия и вовсе могут окончиться летальным исходом. Хотелось бы привести несколько примеров:

Перекись водорода (пероксид) – отличный антисептик. Разбавленный водный раствор достаточно устойчив. Трёхпроцентный раствор является хорошим дезинфицирующим средством. Однако если перепутать трёхпроцентный раствор с тридцатипроцентным (пергидроль), то можно получить ожоги на коже или слизистых оболочках.

Аспирин (ацетилсалициловая кислота) – один из препаратов, широко применяемых в качестве жаропонижающего, противовоспалительного и болеутоляющего средства. Также это лекарство немного замедляет процесс свёртывания крови. Этим нередко пользуются врачи, чтобы предотвратить образование тромбов после операций, а также при нарушении кровообращения.

Однако эти же свойства аспирина могут вызывать неприятные последствия в случае приёма в больших дозах. Способность сдерживать свёртывание крови может привести к кровотечениям. А поскольку аспирин – кислота, то его избыток может способствовать раздражению слизистой оболочки желудка и появлению язвы.

Парацетамол - лекарственное средство, оказывающее обезболивающее и жаропонижающее действие. Является широко распространённым ненаркотическим анальгетиком.

Однако парацетамол при приеме в больших дозах может вызвать острую недостаточность печени (случается с лицами, систематически употребляющими алкоголь), может привести к тяжёлой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности.

Практическая часть проекта.

Проблема фальсификации лекарственных средств в современном мире стоит как никогда остро. У этой проблемы два аспекта: с одной стороны – это недобросовестность производителя, а с другой – неповоротливость и безразличие органов, которые должны осуществлять контроль за качеством фармацевтических препаратов. Проверка качества зачастую сводится лишь к проверке документации и соблюдения стандартов упаковки, а не к действительному лабораторному контролю, который, конечно же, требует сложного лабораторного оборудования и квалифицированного ответственного персонала. Химическая формула

Перед нами стоит задача проанализировать некоторые лекарственные препараты, чтобы выявить их соответствие или несоответствие составу, указанному на упаковке; определить концентрацию препаратов в таблетке.

I. Проведение качественных реакций на ацетилсалициловую кислоту (аспирин):

Аспирин впервые был синтезирован в 1869 – ом году. Это один из самых известных, дешёвых и широко использующихся препаратов. Оказалось, что история аспирина является типичной для многих других лекарств. Ещё в 400 году до нашей эры греческий врач Гиппократ рекомендовал пациентам для избавления от боли жевать ивовую кору. Он, конечно, не мог знать о химическом составе обезболивающих компонентов, однако это были производные ацетилсалициловой кислоты (химики выяснили это лишь двумя тысячелетиями позже. ) В 1890 –е года Ф. Хоффман, работавший в немецкой фирме «Байер», разработал метод синтеза ацетилсалициловой кислоты – основы аспирина. На рынок аспирин был выпущен в 1899 году, а с 1915 года стал продаваться без рецептов. Механизм обезболивающего действия был открыт лишь в 1970 – ых годах. Жаропонижающее и противовоспалительное действие аспирина связано с блокированием действия постагландинов (природные биологически активные сложные жирные кислоты), и в этом отношении он резко отличается от других обезболивающих препаратов, как морфий. В последние годы аспирин стал средством для профилактики сердечнососудистых заболеваний.

❖ Мы проведём первый опыт, чтобы выяснить соответствует ли содержание аспирина в таблетке содержанию, указанному на упаковке производителя.

Для проведения опыта мы используем таблетки аспирина трёх разных производителей:

1. Аспирин, изготовленный компанией «Байер». Годен до июля 2013 года.

2. Аспирин, изготовленный компанией «Lannacher». Годен до июля 2011 года.

3. Аспирин, изготовленный производственной фармацевтической фабрикой «Обновление». Годен до марта 2012 года.

Порядок проведения опыта:

1. Растворим таблетку аспирина в пробирке с водой. Аспирин растворяется частично, оседая на дно пробирки.

2. Отбираем один или два миллилитра надосадочной жидкости и добавляем несколько капель 1 – процентного раствора хлорида железа (III). Непригодность аспирина будет определяться наличием фиолетового окрашивания раствора: это значит, что произошёл гидролиз сложноэфирной связи, и образовалась салициловая кислота, дающая цветную реакцию с хлоридом железа; частичное окрашивание свидетельствует о том, что содержание аспирина в таблетке меньше указанного на упаковке; если же раствор не окрашивается – значит, что аспирин годен для употребления и полностью соответствует своему составу.

• В первом случае окрашивание не наблюдается, значит аспирин компании «Байер» соответствует и составу и сроку годности.

• Во втором случае наблюдается частичное окрашивание, значит аспирин компании «Lannacher» не соответствует составу, указанному на упаковке.

• В третьем случае наблюдается интенсивное окрашивание, значит, аспирин не соответствует ни составу, ни сроку годности.

❖ Мы проведём второй опыт, чтобы узнать концентрацию образующейся при гидролизе салициловой кислоты и концентрацию аспирина в таблетке.

Для проведения опыта мы используем таблетку аспирина, изготовленного компанией «Байер», годен до июля 2013 года.

1. Проведём реакцию гидролиза. Для этого нагреем раствор аспирина на водяной бане. В результате образуется салициловая кислота, что подтверждает реакция:

2. Путём цитрования 0,5 – молярным раствором гидроксида калия определим концентрацию полученной салициловой кислоты:

3. Рассчитаем исходную концентрацию аспирина:

В 1л – 28 г

В 250 мл – 7 г

V (KOH) = 20 мл = 0, 02 л m (KOH) в результате цитрования = 0,02 * 7 / 0,25 = 0,56 г

Следовательно, салициловой кислоты требуется:

M = 138 г / моль m = 0, 56 * 138 / 56 = 1, 38 г

Следовательно, вычислим массу аспирина:

M = 180 г / моль m = 1, 38 * 180 / 138 = 1, 8 г

Вывод: путём расчетов нам удалось определить концентрацию аспирина в таблетке, которая практически соответствует указанной производителем.

Проведение характерных реакций для глицина (аминоуксусной кислоты).

Глицин впервые был получен Ж. Лёбом в 1913 году. Лёб воздействовал электрическим разрядом на смесь окиси углерода и аммиака, в результате и получил простейшую аминокислоту - глицин. Глицин является регулятором обмена веществ, нормализует и активирует процессы защитного торможения в центральной нервной системе, уменьшает психоэмоциональное напряжение, повышает умственную работоспособность. Глицин входит в состав многих белков и биологически активных соединений. Из глицина в живых клетках синтезируются порфириты и пуриновые основания. Химическая формула: NH2-CH2-COOH. На отдельные компоненты глицина могут наблюдаться аллергии.

❖ Проведём опыт, чтобы определить содержание аминокислоты в используемом глицине.

Порядок проведения опыта:

1. Растворим примерно 0,6 грамм глицина, изготовленного «ООО МНПК «Биотики»», годного до августа 2011 года.

2. Опустим в раствор бумажку с универсальным индикатором.

Индикатор меняет цвет с жёлтого на салатовый, что является подтверждением наличия нейтральной среды, которая и должна быть в растворе аминокислоты.

3. Проведём реакцию, характерную для аминокислот:

• Взаимодействие аминокислоты с кислотой (на примере соляной) в присутствии индикатора:

• Взаимодействие со щёлочью (на примере гидроксида калия) в присутствии индикатора:

Вывод: Показатель pH = 7 свидетельствует о том, что среда нейтральная, что характерно для раствора глицина, значит, он соответствует свойствам. В реакции с кислотой и щёлочью цвет индикатора меняется, а это свидетельствует о наличии аминокислоты в таблетке.

Проведение характерной реакции для парацетамола:

Парацетамол был впервые предложен к продаже в 1955 году в США компанией «McNeil Laboratories» под торговой маркой «Тайленол», как болеутоляющее и жаропонижающее лекарство для детей. Является широко распространённым ненаркотическим анальгетиком, обладает довольно слабыми противовоспалительными свойствами. Однако парацетамол при приеме в больших дозах может вызвать острую недостаточность печени, может привести к тяжёлой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности

Для проведения качественной реакции мы используем парацетамол, изготовленный компанией «Медисорб». Годен до сентября 2012 года.

Ход опыта:

1. Разотрём в ступке примерно 0,1 грамм парацетамола (половина таблетки).

2. Взболтаем с 2-3 мл воды и добавим 1-2 мл хлорида железа (III).

Вывод: наблюдается характерное тёмно-фиолетовое окрашивание, что подтверждает наличие парацетамола в таблетке, который является производным параамидофенола.